Η λετροζόλη είναι μέρος μιας νέας γενιάς εξαιρετικά εκλεκτικών αναστολέων αρωματάσης και είναι ένα τεχνητά συντιθέμενο παράγωγο βενζοτριαζόλης.Η λετροζόλη αναστέλλει την αρωματάση για να μειώσει τα επίπεδα οιστρογόνων, εμποδίζοντας έτσι τα οιστρογόνα να διεγείρουν την ανάπτυξη του όγκου.Η in vivo δραστηριότητά του είναι 150-250 φορές ισχυρότερη από αυτή του αναστολέα αρωματάσης πρώτης γενιάς Amarante.Καθώς είναι εξαιρετικά εκλεκτικό, δεν θα επηρεάσει τις λειτουργίες των γλυκοκορτικοειδών, των μεταλλοκορτικοειδών και του θυρεοειδούς.Ακόμη και σε υψηλές δόσεις, δεν θα έχει καμία ανασταλτική δράση στην έκκριση κορτικοστεροειδών από τα επινεφρίδια, δίνοντάς του υψηλό δείκτη θεραπείας.