Η καντεσαρτάνη είναι ανταγωνιστής του υποδοχέα Ι (AT1) της αγγειοτενσίνης ΙΙ, IC50s=1,12 και 2,86 nM για τον φλοιό των επινεφριδίων βοοειδών και την αορτή κουνελιού αντίστοιχα. Αναστέλλει εκλεκτικά τη σύσπαση των αορτικών λωρίδων που προκαλούνται από την αγγειοτενσίνη ΙΙ, χωρίς να προκαλείται καμία επίδραση από άλλες αορτικές λωρίδες , KCl, σεροτονίνη, PGF2α ή ενδοθηλίνη.